За какво се използва берберин хидрохлорид на прах?

В днешния свят, поради монопола и липсата на модерни медицински ресурси, растенията с фармакологични свойства са се превърнали в основните медицински ресурси в развиващите се страни. Тази област се нарича традиционна медицина, местна медицина или народна медицина. Според дефиницията на СЗО тази технология се основава на типични теории за различни лечебни ситуации, като емпирични знания, умения и практики, и като цяло е приложима за превенция, диагностика, подобряване или лечение на различни заболявания. Сред тях клонът на "науката за взаимодействията между хората и растенията" получава все по-широко внимание. Според задълбочени изследвания на етноботаниката много природни съединения имат добра фармакологична активност, като антиоксидантна активност, противовъзпалителна активност и противовъзпалителна активност. Вирусна активност и т.н., така че те могат да бъдат проектирани до известна степен като противовъзпалителни лекарства, аналгетици, антиспазматични лекарства, антидиабетни лекарства, антивирусни лекарства и лекарства против рак.

Основният компонент на горчивия вкус в коптис е берберинът, който е берберин хидрохлорид. Това е изохинолинов алкалоид, разпространен в различни естествени билки. Съществува в Coptis chinensis под формата на хидрохлорид (берберин хидрохлорид). Изследванията показват, че това съединение може да се използва за лечение на тумори, хепатит и сърдечно-съдови заболявания. , хипертония, възпаление, бактериални и вирусни инфекции, диария, лечение на заболявания като болестта на Алцхаймер и артрит.

Историята на берберин хидрохлорид на прах

Берберин хидрохлорид на прахе открито за първи път в периода преди Цин. С по-нататъшното задълбочаване на фармакологичните изследвания, ефикасността на коптиса е записана подробно в "Materia Medica на Шен Нонг" от династията Хан в Китай. Тази книга е най-ранната съществуваща книга за традиционна китайска медицина. Говори се, че произхожда от семейството на Шенонг. , компилиран в книга между 25 и 220 г. сл. н. е. по време на Източната династия Хан. Неговата монокристална структура е анализирана за първи път от екстракт, изолиран от Hydrastiscanadensis през 1917 г.

Лечебните цели на берберин hcl на прах

1. Антиоксидантен ефект

При нормални обстоятелства тялото поддържа баланс между антиоксиданти и прооксиданти. Оксидативният стрес е вреден процес, който може да бъде важен медиатор на увреждане на клетъчните структури, като по този начин предизвиква различни болестни състояния като сърдечно-съдови заболявания, рак, неврологични заболявания и диабет. Свръхпроизводството на реактивни кислородни видове (ROS), най-често чрез свръхстимулация на NADPH от цитокини или чрез митохондриалната електротранспортна верига и ксантин оксидаза, може да доведе до оксидативен стрес. Експериментите са показали, че бербериновите метаболити и берберинът показват отлична активност на пречистване на -OH и техните ефекти са приблизително еквивалентни на мощния антиоксидант витамин С. Увеличаването на активността на SOD (супероксид дисмутаза) и намаляването на нивата на MDA (маркер за липидна пероксидация) може да се наблюдава чрез прилагане на берберин на диабетни моделни плъхове [1]. По-нататъшни резултати показват, че прочистващата активност на берберин е тясно свързана с неговата хелатираща активност на железни йони и C-9 хидроксилната група на берберин е съществена част.

2. Антитуморен ефект

Има множество доклади за противораковите ефекти на берберин. Различни проучвания през последните години показват, че берберинът е ефективен при адювантно лечение на рак на яйчниците, рак на ендометриума, рак на шийката на матката, рак на гърдата, рак на белия дроб, колоректален рак, рак на бъбреците. Той е от голямо значение при лечението на сериозни ракови заболявания като като рак на пикочния мехур и рак на простатата. Берберинът може да инхибира пролиферацията на туморни клетки чрез взаимодействие с различни цели и механизми. Той може да промени експресията на онкогени и гени, свързани с канцерогенезата, за да регулира активността на свързани ензими и да инхибира пролиферацията.

3. Сърдечно-съдов ефект

Berberine hcl прах играе ключова роля в лечението на сърдечно-съдови заболявания и има изключително широк спектър от приложения. Берберинът постига целта на антиаритмията чрез намаляване на случаите на преждевременни камерни контракции и инхибиране на появата на камерна тахикардия. Второ, дислипидемията е основен рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания и се характеризира с повишени нива на общия холестерол, триглицериди и липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL) и понижени нива на липопротеини с висока плътност (HDL), докато берберинът стабилността на тези показатели могат да се поддържат изключително добре. Дългосрочната хиперлипидемия е важна причина за образуване на атеросклеротични плаки. Съобщава се, че берберинът засяга LDL рецепторите в чернодробните клетки, за да намали нивата на човешки серумен холестерол в хепатоцитите. Не само това, берберинът има положителни инотропни ефекти и се използва за лечение на застойна сърдечна недостатъчност.

Бъдещото развитие на берберин хидрохлорид на прах

Въпреки че прахът на берберин hcl е широко използван в клиничната практика, един недостатък, който не може да бъде пренебрегнат, е, че той принадлежи към лекарства от клас II на BCS и има лоша разтворимост във вода, което не е благоприятно за усвояване от пациента. Следователно как да се разработят подходящи фармацевтични продукти в момента е проблем. Проблеми за решаване.

Решението, което обикновено се използва във фармацията за увеличаване на разтворимостта във вода, обикновено е добавянето на голямо количество водоразтворими ексципиенти, но проблемите, които идват с това, са намалената гъвкавост на дозировката и спазването на пациента. Следователно е необходим по-разумен начин за бионаличността на лекарството. степен на подобрение. Често използваните методи включват аморфни дисперсии, фармацевтични соли и лекарствени съкристали, но аморфните обикновено все още изискват ексципиенти, за да поддържат тяхната стабилност, докато приложимостта на солите обикновено е приложима за лекарства с йонизиращи се групи. За разлика от това, лекарственият евтектик показва своето превъзходство: прост процес, ниска цена и отличен ефект.

Съществуват два основни вида съществуващи дизайни на съкристали за берберин хидрохлорид. Единият е да образува ко-кристал с киселинни лиганди, а другият е да образува ко-кристал с флавоноиди. Първият има по-голямо подобрение в бионаличността, но дали лигандът може да се използва за дългосрочна клинична употреба остава да се провери. Въпреки че кокристалният дизайн с флавоноиди няма толкова добро подобрение на бионаличността като първия, той е умело проектиран чрез кристално инженерство. Методът подобрява комбинацията от две лекарства с малка молекула, което може съвместно да подобри ефикасността и на двете. Това е сравнително успешен метод за подобряване на физичните и химичните свойства.

Източник на снимката: 《Два кокристала на берберинов хлорид с мирицетин и дихидромирицетин: експресирани кристални структури, характеризиране и антитуморни активности, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)

В днешно време,Берберин хидрохлорид на прахмогат да бъдат синтезирани изкуствено и модифицирани чрез кристални инженерни методи с ниска цена и напреднала технология. С развитието на медицинските изследвания и задълбочаването на химичните изследвания берберин хидрохлоридът със сигурност ще покаже повече лечебни свойства. Използвайте ефекти. От една страна, берберин хидрохлоридът не само е постигнал забележителни резултати в традиционните фармакологични изследвания за антибактериални, антивирусни, противовъзпалителни, антитуморни, антидиабетни и лечение на сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания, но неговия кристален инженерен дизайн и морфологичен анализ също имат широко разпространено безпокойство. Благодарение на забележителния си лечебен ефект и ниските странични ефекти, той има голям потенциал за клинично приложение и широки перспективи. С развитието на клетъчната биология, фармакологичният механизъм на берберин ще бъде изяснен от клетъчно ниво до молекулярно и целево ниво, осигурявайки повече теоретична основа за неговото клинично приложение.